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Dieser Wirkstoff bremst den kognitiven Abbau


Verbesserter Schutz vor kognitivem Abbau und Alzheimer?

Bereits sehr niedrige Dosen eines speziellen Medikaments scheinen effektiv vor einem kognitiven Abbau zu schützen. Dies könnte in Zukunft die Behandlung von Alzheimer erheblich verbessern.

Bei der aktuellen Untersuchung von TauRx Therapeutics Ltd. wurde festgestellt, dass das Arzneimittel Hydromethylthionin Menschen vor einem kognitiven Abbau schützen kann. Die Ergebnisse der Studie wurden in dem englischsprachigen Fachblatt „Journal of Alzheimer’s Disease“ veröffentlicht.

Ergebnisse waren für die Forschenden unerwartet

Die Ergebnisse der durchgeführten pharmakokinetischen Analyse des Zusammenhangs zwischen Behandlungsdosis, Blutspiegel und pharmakologischer Aktivität des Medikaments Hydromethylthionin im Gehirn von Menschen waren selbst für die Forschenden unerwartet.

Selbst die niedrigste Dosierung erzielte messbare Erfolge

Die Studie kommt zu dem Schluss, dass selbst bei der niedrigsten Dosis von Hydromethylthionin, welche zuvor in zwei globalen klinischen Phase-3-Studien (8 mg/Tag) getestet wurde, konzentrationsabhängige Effekte auf den kognitiven Rückgang und die Hirnatrophie hervorgerufen werden.

Medikament blockiert die abnormale Aggregation von Tau-Protein

Hydromethylthionin wird in Tablettenform eingenommen und baut auf einer Verbindung auf, welche auch als LMTM bezeichnet wird. Das Medikament blockiert die abnormale Aggregation von Tau-Protein im Gehirn, die als wichtiger Antreiber der klinischen Demenz angesehen wird.

Die Wirkung von verschiedenen Dosierungen wurde untersucht

In globalen klinischen Studien der Phase 3, welche zwischen 2012 und 2016 an fast 1.700 Menschen mit leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Krankheit durchgeführt wurden, verglich man die Wirkung von Hydromethylthionin in Dosen von 150-250 mg/Tag mit einer geringen Dosis von nur 8 mg/Tag. Überraschenderweise gab es bei den klinischen Ergebnissen keinen Unterschied zwischen den hohen Dosen und der niedrigen Dosis Hydromethylthionin.

Pharmakokinetische Populationsanalyse durchgeführt

Weiterhin wurde eine pharmakokinetische Populationsanalyse unter Verwendung der Daten Blutplasmakonzentration des Medikaments bei 1.162 der teilnehmenden Personen durchgeführt, um den Zusammenhang zwischen den Blutwerten und den Auswirkungen des Medikaments auf das Gehirn zu ermitteln. Bei einer Einnahme von 8 mg/Tag und Blutspiegelwerten im Bereich von 0,3-0,8 ng/ml zeigte sich bereits die maximale Wirkung und durch höhere Dosen erzeugte Plasmakonzentrationen im Bereich von 4-21 ng/ml brachten keinen zusätzlichen, berichtet das Forschungsteam.

Etwas höhere Dosis wäre für alle Menschen geeignet

Eine etwas erhöhte Dosis von 16 mg/Tag Hydromethylthionin könnte sicherstellen, dass alle betroffenen Personen die passenden Blutwerte des Medikaments erreichen, doch noch höherer Dosierungen sind den aktuellen Studienergebnissen unnütz. Das pharmakokinetische Profil liefert eine Erklärung dafür, warum die pharmakologischen Wirkungen von Hydromethylthionin in höheren Dosierungen nicht besser waren.

Maximale Wirkung kann durch andere Medikamente reduziert werden

Die Analyse zeigte auch, dass Hydromethylthionin zwar ein ähnliches Konzentrations-Wirkungs-Profil bei Patienten aufweist, die das Medikament als Zusatztherapie zu den routinemäßig eingesetzten Arzneien bei Alzheimer einnehmen. Die maximale Wirkung war bei diesen Patienten jedoch um die Hälfte reduziert, vermutlich aufgrund von Wechselwirkungen der Arzneien mit Hydromethylthionin, erläutert das Forschungsteam.

Einfache Aufnahme des Medikaments ist ein großer Vorteil

Ein Vorteil von Hydromethylthion ist die einfache Form der Aufnahme, für welche Patienten nicht extra Kliniken aufsuchen müssen, um dort intravenöse Infusionen oder Injektionen zu erhalten. Dies bildet einen entscheidendenen Unterschied zu verschiedenen anderen Behandlungen für Alzheimer, welche derzeit in klinischen Studien getestet werden.

Erzielter Effekt war dreimal so stark wie bei derzeitigen Behandlungen

Zusätzlich zur Reduzierung der Hirnatrophie waren starke kognitiven Auswirkungen der Behandlung in der Patientengruppe mit den höheren Blutwerten von Hydromethylthionin bei einer Tagesdosis von 8 mg festzustellen. Auf der sogenannten ADAS-Skala lag der erzielte Effekt bei etwa 7,5 Punkten. Dies bedeutet, dass er dreimal so hoch ausfiel, wie es bei den derzeitigen routinemäßigen Behandlungen von Alzheimer der Fall war. Das würde einer Reduzierung des kognitiven Rückgangs um 85 Prozent über einen Zeitraum von 65 Wochen entsprechen, erklären die Forschenden. (as)

Autoren- und Quelleninformationen

Dieser Text entspricht den Vorgaben der ärztlichen Fachliteratur, medizinischen Leitlinien sowie aktuellen Studien und wurde von Medizinern und Medizinerinnen geprüft.

Quellen:

  • Bjoern O. Schelter, Helena Shiells, Thomas C. Baddeley, Christopher M. Rubino, Harishd Ganesan et al.: Concentration-Dependent Activity of Hydromethylthionine on Cognitive Decline and Brain Atrophy in Mild to Moderate Alzheimer’s Disease, in Journal of Alzheimer's Disease (Abfrage: 28.11.2019), Journal of Alzheimer's Disease


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